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頭孢曲松鈉 |
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頭孢曲松鈉，Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代頭孢菌素類抗生素，用於敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、腦膜炎等及手術期感染預防。同類藥品還有頭孢氨噻三嗪、頭孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、頭孢菌素、頭孢泰克松等。基本簡介 中文名稱：頭孢曲松鈉 英文名稱：Ceftriaxone Sodium 英文別名：5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino )-1-oxoethyl]amino]-3-[[(2,5-dihydro-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-8 -oxo-; 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-( methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl )thio]methyl]-; 7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(2- methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0 ]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3- {[(6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[ 4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid[1] 商品名：羅氏芬、得治、立健松等 中文別名[6R-[6alpha,7beta(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1 -氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽 分子式：C18H16N8Na2O7S3.3H2O 分子量：661.59 性狀：該品為白色或類白色結晶性粉末 產品用途 用於治療呼吸道感染、泌尿系統感染、淋病及術前感染預防 藥理毒理 該藥品為第三代頭孢菌素類抗生素，對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介於0.12∼0.25mg/ L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對該藥的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2∼4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對該藥耐藥。多數脆弱擬桿菌對該藥耐藥。 藥代動力 肌內註射該藥0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約於2小時後達到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內註射0.5g後24小時的血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b）為7.1小時。 1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時後的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2b）為7.87小時。 30分鐘內靜滴該藥lg，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內註射15∼20mg/kg後，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注該藥1g後5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結合率為95%。頭孢曲鬆在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高該藥血藥濃度或延長其半衰期。 作用用途 該藥品為半合成的第三代頭孢菌素，對大多數革蘭陽性菌和陰性菌都有強大抗菌活性，抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產氣腸細菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該藥品對β內酰胺酶穩定。 臨床主要用於敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統感染、淋病、肝膽感染、外科創傷，敗血症及生殖器感染等。已作為治療淋病的第一線藥物.. 劑量用法 肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶於3.5ml利多卡因注射液（1%）中，供深部肌注（以1%利多卡因注射液溶解的該藥禁用於靜脈注射）。靜注，成人1g/次，1次/日，溶於注射用水10ml中，緩緩靜注，一般需時2∼4分鐘。靜脈滴注，成人2g/日，溶於生理鹽水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，約10∼15分鐘內滴入。兒童用藥劑量，一般每24小時給藥20mg∼80mg/kg，分2次。 治療淋病的治療方案：成人1次單劑肌注250mg即可。另外加口服多西環素0.1g/次，2次/日，共口服5∼7天。 不良反應 不良反應與治療的劑量、療程有關。靜脈用藥後，局部反應有靜脈炎(1.86%），可通過減慢靜脈注射速度（2-4分鐘）以減少此現象發生。肌肉注射時，如不加用利多卡因會導致疼痛。 此外可有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(2.77%），頭痛或頭暈（0.27%），腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應（3.45%）。實驗室檢查異常約19%，其中血液學檢查異常佔14%，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少。肝腎功能異常者為5%和1.4%。 其他罕見副作用，頭痛或眩暈，症狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉澱，肝臟轉氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道黴菌病，發熱，寒戰，以及過敏性或過敏樣反應。 因濫用抗生素藥物頭孢曲松鈉可導致兒童泌尿系統結石，近期又有專家研究發現更為嚴重的問題，頭孢曲松鈉可導致急性腎後性腎功能衰竭。由於藥典、教科書及藥品說明均為提及這一嚴重並發症，醫生普遍對其缺乏認識，會導致誤診和誤治。 禁忌症 對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 頭孢曲松不得用於高膽紅素血的新生兒和早產兒的治療。如新生兒（≤28天）需要（或預期需要）使用含鈣的靜脈輸液營養液治療，則禁止使用頭孢曲松，因為有產生頭孢曲松-鈣沉澱的危險。 |
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