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血根鹼

理化性狀

名稱:血根鹼(Sanguinarine)

分子式:[C20H14N04]

相對分子質量:332外觀:粉末狀

存在情況:主要存在於白屈菜的全草、紫堇的塊、根博落回的全草、血水草的地上部分。

提取工藝

王欣等(2005)運用超聲波輔助提取技術,通過L9(34)正交試驗考察了乙醇濃度(A)、液週比(B)和超聲時間(C)3個因素對博落回生物鹼提取的影響,同時還研究了DIOI大孔樹脂對粗提液中生物鹼的吸附和分離效果。結果表明最佳提取工藝為A3BIC3,即用9倍量的90%的乙醇超聲提取45min。 DIOI大孔樹脂能從博落回的pH2∼3的鹽酸提取液中以游離鹼形式全部吸附其生物鹼,分別採用50%乙醇和丙酮洗脫能有效地將極性和弱極性生物鹼分離開來。王祥雲等(2003)探討了博落回中總生物鹼的提取方法:用酸水浸提,提取液通過陽離子交換樹脂柱,將吸附了生物鹼的陽離子樹脂洗至中性,放入索氏提取器中,酸化後用混合有機溶劑提取。方法的可行性用小蘗鹼進行驗證,提取所得的總生物鹼用HPLC-MS進行分析。結果與文獻中常用的鹼性條件下的索氏提取法相比,在酸性條件下用混合有機溶劑進行提取所得的生物鹼成分較多,所以此方法不僅適用博落回中總生物鹼的提取,也可用於其他藥用植物總生物鹼的提取。

毛鵬等(2004)分別以氯仿、甲醇和工業乙醇為溶劑,對博落回全草中的生物鹼進行超聲萃取,然後採用3種不同的萃取工藝對各粗提取物中的生物鹼進行初步分離。通過對各粗提物和萃取物的提取率與生物鹼的比較分析,確定博落回總鹼的最佳提取和分離工藝,其最佳工藝為工業乙醇超聲提取。浸膏溶於正丁醇/水(1:1)的混合溶液,並用正丁醇萃取,然後將正丁醇浸膏溶於氯仿/水(1:1)混合溶液,調pH至10∼11 ,再用氯仿萃取脂溶性總鹼。此後,將水相調pH至中性再用正丁醇萃取水溶性總鹼,總生物鹼提取率可達3.1%。

藥理性

1抗菌作用血根鹼對一些細菌引起​​的魚類疾病具有防治作用。抑菌活性研究表明,血根鹼對6株水產病原菌都有不同程度的抑製作用,其中對嗜水氣單胞菌嗜水亞種的活性最強,其MIC和MBC分別為12.5mg/L和25mg/L。對哈維弧菌、鰻弧菌、殺鮭氣單胞菌史氏亞種的活性最弱,其MIC和MBC分別為50mg/L和lOOmg/L。鬱建平等(2006)研究表明,鹽酸血根鹼對木黴、青黴、根黴、黃曲霉、黑曲霉、米曲霉、毛黴、酵母均具有很強的抗菌作用,且鹽酸血根鹼對8種真菌的最低抑菌濃度都很低,其中青黴、毛霉的最低抗菌濃度為80g/mL,木黴、根黴、黃曲霉、黑曲霉、米曲霉和酵母最低抗菌濃度均小於40ug/ mL,作為植物源天然抗菌劑,其抗菌譜寬,效果十分明顯。

中草藥博落回(Macleaya cordata(Willd)R.B[Bocconia cordata])有解毒、消腫、殺蟲的功用。近代藥理研究表明,對治療多種炎症有效。而血根鹼作為博落回主要有效成分,在博落回發揮功效中起著重要作用。體外抑菌試驗和獸醫臨床試驗表明,博落回注射液對大腸桿菌最低抑菌濃度(MIc)為7.81ug/mL,治療仔豬黃痢和白痢的總有效率達80%,並具有用量小、成本低等優點。博落回注射液具有抗菌消炎的作用,對仔豬黃白痢有較好的治療效果,已載入農業部96版《獸藥質量標準》中”…。饒茂陽等(2001)選用博落回或十大功勞、三棵針、草珊瑚、穿心蓮、苦參等純中草藥為原料精製而成的禽痢淨口服液,通過試驗表明:其對常見的禽霍亂、雞白痢、傷寒下痢等禽病有良好的治療與預防效果,對追踪調查的2493只本地雜交雞、鴨治愈率分別為93.9%、93.3%及94.7%,平均治愈率為93.9%mj。

鬱建生(2007)等研究發現,利用博落回提取的有效成分研製出博落回注射液,臨床試驗表明,對豬丹毒、仔豬下痢、腸炎、禽霍亂、禽下痢等均有良好的治療效果。

2殺蟲作用

王高學等(2007)發現血根鹼在質量濃度為0.6mg/L以上時能徹底殺滅魚類指環蟲,在質量濃度為O. 4∼0.6mg/L之間時對金魚指環蟲具有一定的殺滅作用,在質量濃度低於0.4mg/L時可以認為化合物沒有殺蟲活性。孫光忠等(2003)試驗證明,1%血根鹼可濕性粉劑對蘋果二斑葉蟎有良好的滅殺效果,使用濃度在2500倍時,防治效果與生產上推廣使用的20%噠蟎靈可濕性粉劑2500倍液相當。馮崗等(2008)試驗中還發現二氫血根鹼對粘蟲3齡幼蟲具有較高的毒殺作用,故推測二氫血根鹼可能是小果博落回的主要殺蟲活性成分之一。袁濤忠等試驗結果表明,博落回對蠅蛆有殺滅作用。用酸性乙醇提取法制得的博落回對受試絨尾蠅蛆3齡蛆的半數致死濃度LC為148.75g/L,95%的可信區間為122.19g/L∼180.94g/LL ~sJ。鞏忠福等(2002)通過體外殺蟲試驗觀察了博落回等19種植物甲醇粗提物對兔癢蟎的殺滅活性。結果表明,含原植物50%的博落回、百部、橘皮、白鮮皮、苦楝皮、苦參、打破碗碗花等7種植物甲醇粗提物的水懸液均可在4h內殺滅兔癢蟎成蟲,其中博落回和百部可在2h內殺滅癢蟎,其活性不低於2mg/L的阿維菌素水溶液。

3改善肝功能、增強免疫力

博落回具有較好的免疫增強作用,對T淋巴細胞和B淋巴細胞功能均有刺激作用。對多種藥物所致的急性肝損傷,博落回顯示良好的改善肝臟功能的作用,可顯著降低血清乳酸脫氨酶(LDH)水平,降低動物死亡率,提高血清白蛋白/球蛋白(A /G)的比值,有效保護肝細胞膜,抑制肝臟纖維化。

4抗腫瘤作用

血根鹼存在於多種植物提取物當中,由於它廣泛的藥理作用,被中醫和北美的傳統醫學使用已經有幾個世紀。血根鹼通常作為中藥用於治療各種疾病,其中包括癌症。 Duke(1985)研究發現,血根鹼對於胰腺癌有治療作用。試驗證明,血根鹼能顯著抑制胰腺癌細胞AsPC—l和BxPC-3的生長、發育,及其菌落的形成能力。 Haseeb Ahsan(2007)也證實,血根鹼可以通過調節Bcl-2蛋白的途徑達到誘導人胰腺癌細胞AsPC一1和BxPC-3的凋亡℃hang等(2007)研究表明,經過24h的暴露,和對照組相比,添加2pM和3pM血根鹼組表現出了對於KB癌細胞的毒性作用,MTT分別降低至83%和52%;血根鹼還能抑制KB癌細胞的菌落形成和生長能力。另外,添加2pM和3uM血根鹼組明顯表現出誘導KB細胞凋亡的作用。 K1735-M2細胞為黑色素瘤細胞,被認為是轉移性黑色素瘤的一個好的模型。 Teresa L等(2008)發現,血根鹼可以殺死K1735-M2細胞和阻礙其增殖。 Holy J等(2006)證明血根鹼通過裂解MCF-7細胞週期蛋白的核質運輸的途徑來抑制乳腺癌。黃馨慧等(2001)試驗發現,血根鹼能抑制sMM C-7721人肝癌細胞增殖,對肝癌細胞具有明顯的殺傷作用。 Lee B等(2008)試驗表明,血根鹼對於血管平滑肌有調節作用。吳茂旺等(2008)發現博落回對大鼠心肌內Ca2_、Mg2 一ATPase與SDH的活性有影響作用,並能誘導心肌細胞凋亡,而博落回中的血根鹼則能夠影響Ca2 的流動,蛋白激酶與Ca2 均參與細胞凋亡的信號傳導,調節細胞凋亡。另外,血根鹼還有抑制膽鹼酯酶活性,加強心臟活動、刺激唾液分泌,並具有利尿、外周抗腎上腺素解交感作用。

血根鹼對照品 【名稱】血根鹼

【別名】

【英文名】Sanguinarine

【分子式】 C20H14NO4

【分子量】332.33

【CAS號】2447-54-3.

【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%

【規格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據客戶需求包裝)

【性狀】 本品為淡黃色針狀結晶

【作用與用途】本品用於含量測定。

【提取來源】


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