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血漿蛋白結合率 |
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血漿蛋白結合率為可逆性疏鬆結合，結合型藥物分子量增大，不能跨膜轉運、代謝和排泄，並暫時失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競爭排擠現象。藥物分子與血漿蛋白結合的特點（和藥物與受體蛋白結合情況相似）：具有飽和性與可逆性、結合物無活性、有競爭置換現象。 血漿蛋白結合率：藥物與血漿蛋白結合的程度，即血液中與蛋白結合的藥物佔總藥量的百分數。藥物進入循環後，有兩種形式： 結合型藥物：藥物與血漿蛋白結合。 特點： （1）暫時失去藥理活性。 （2）體積增大，不易通過血管壁，暫時“儲存”於血液中。 意義：結合型藥物起著類似藥庫的作用。藥物進入相應組織後也與組織蛋白髮生結合，也起到藥庫作用，影響藥物作用和作用維持時間長短，一般蛋白結合率高的藥物體內消除慢，作用維持時間長。 游離型藥物：未被血漿蛋白結合的藥物。 特點：能透過生物膜，進入到相應的組織或靶器官，產生效應或進行代謝與排泄。 藥物與血漿蛋白結合方式： 酸性藥物與白蛋白結合：華法林、 非甾體抗炎藥 、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環類抗抑鬱藥、氯丙嗪也與白蛋白結合。 鹼性藥物與α1-糖蛋白結合：β-糖蛋白和 α-酸性糖蛋白 雖然量比白蛋白少很多，但在癌症、關節炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結合。 特點： （1）可逆性 藥物與血漿蛋白的結合是可逆的，極少數是共價結合（如烷化劑）。 藥物在血液中轉運時，結合型與游離型藥物快速達到動態平衡。游離型藥物→透過生物膜→血液中游離型藥物濃度降低→結合型藥物，釋出游離型藥物。 （2）飽和性 血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結合有限，因此，藥物與血漿蛋白結合具有飽和性。 當藥物濃度大於血漿蛋白結合能力時→飽和→游離型藥物急劇增加→毒性反應。 某些病理情況下，血漿蛋白過少（如肝硬化、慢性腎炎）、變質（如尿毒症） →藥物與血漿蛋白結合減少→毒性反應。有些藥物在老年人中呈現較強的藥理效應，與老年人的血漿蛋白減少有關。 （3）競爭性 兩種藥物→競爭結合同一蛋白→置換→游離型藥物濃度增加→導致中毒。 如：保泰松→結合型雙香豆素→游離型→濃度增加→出血傾向。 與內源性代謝物競爭與血漿蛋白結合，如磺胺藥→置換膽紅素→ 新生兒核黃疸 |
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