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降糖藥 |
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降糖藥物也分為中藥降糖藥和西藥降糖藥。無論中藥降糖藥還是西藥降糖藥，在使用中都應根據不同病情選擇合適的降糖藥物，並註意各類藥物的適應症和禁忌症。同時必須特別強調的是飲食療法和飲食控制是糖尿病患者的治本方法，需要終身堅持，不能因口服降糖藥或加大降糖藥用量而放鬆或放棄飲食治療。 簡介當糖尿病患者經過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育後，血糖的控制仍不能達到治療目標時，需採用藥物治療。按照中西醫的劃分，降糖藥物也分為中藥降糖藥和西藥降糖藥。降糖西藥大致分為口服降糖藥物和注射降糖藥物。其中目前國內常用的口服降糖藥物以非胰島素類藥物為主，分為非胰島素類促胰島素分泌劑類、雙胍類、α-糖苷酶抑製劑類、胰島素增敏劑類。其中促胰島素分泌劑類又分為磺脲類和非磺脲類（格列奈類）。注射降糖藥物主要以胰島素及其類似藥物為主（詳見百度“胰島素”詞條）。 降糖中藥分類比較複雜，最簡單的是按照藥物組成分為單方製劑和復方製劑。需要說明的是，由於傳統中藥方劑的抓取、存放、煎煮比較麻煩，所以中藥成藥（中成藥）的使用比傳統煎煮方劑的使用更為普遍。但傳統煎煮方劑的療效更為理想。 西藥種類 促胰島素分泌劑 這類藥有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K 外流，β細胞去極化，Ca2 內流，誘發胰島素分泌。此外，還可加強胰島素與其受體結合，解除受體後胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強。 磺脲類 （一）格列吡嗪（美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達、優噠靈）：為第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效在人體可持續6- 8小時，對降低餐後高血糖特別有效；由於其代謝產物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應，適合老年患者使用。 （二）格列齊特（達美康）：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上；此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。 （三）格列本脲（優降糖）：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發生低血糖反應，老人和腎功能不全者應慎用。 （四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖；其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。 （五）格列美脲（亞莫利）：為第三代口服磺酰脲類藥，其作用機制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統；其體內半衰期可長達9小時，只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。 （六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，可誘導產生適量胰島素，以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時後達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產物不具有降血糖作用，代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的並發症。 以上為目前常用的磺脲類降糖藥，其降糖強度從強至弱的次序為：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲類 新型口服非磺酰脲類抗糖尿病類藥物，對胰島素的分泌有促進作用，其作用機制與磺酰脲類藥物類似，但該類藥物與磺酰脲受體結合與分離均更快，因此能改善胰島素早時相分泌、減輕胰島β細胞負擔。其常用藥物有瑞格列奈。瑞格列奈（諾和龍）：該藥不引起嚴重的低血糖、不引起肝臟損害，有中度肝臟及腎臟損害的患者對該藥也有很好的耐受性，藥物相互作用較少，適用於餐後血糖的控制 雙胍類 本類藥物不刺激胰島β細胞，對正常人幾乎無作用，而對2型糖尿病人降血糖作用明顯。它不影響胰島素分泌，主要通過促進外周組織攝取葡萄糖、抑制葡萄糖異生、降低肝醣原輸出、延遲葡萄糖在腸道吸收，由此達到降低血糖的作用。常用藥物有二甲雙胍。二甲雙胍（格華止，美迪康）：其降糖作用較苯乙雙胍弱，但毒性較小，對正常人無降糖作用；與磺酰脲類藥比較，本品不刺激胰島素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰島素受體、減低胰島素抵抗的作用，還有改善脂肪代謝及纖維蛋白溶解、減輕血小板聚集作用，有利於緩解心血管並發症的發生與發展，是肥胖型非胰島素依賴型2型糖尿病的首選藥。主要用於肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用於1型糖尿病患者，可減少胰島素用量，也可用於對胰島素抵抗綜合徵的治療；由於它對胃腸道的反應大，應於進餐中或餐後服用。腎功能損害患者禁用。 α-糖苷酶抑製劑 本類藥物競爭性抑制麥芽糖酶、葡萄糖澱粉酶及蔗糖酶，阻斷1，4—糖苷鍵水解，延緩澱粉、蔗糖及麥芽糖在小腸分解為葡萄糖，降低餐後血糖。其常用藥物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。 （一）糖-100：主要成分BTD-1是調節飯後血糖急速增加的大豆發酵提取物，利用枯草芽孢桿菌MORI利用脫脂豆粕生產的。枯草芽孢桿菌MORI產生的1-脫氧野尻黴素（DNJ)對小腸絨毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。 （二）阿卡波糖（拜唐平）：單獨使用不引起低血糖，也不影響體重；可與其它類口服降糖藥及胰島素合用。可用於各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐後血糖，亦可用於對其它口服降糖藥藥效不明顯的患者。 （三）伏格列波糖（倍欣）：為新一代α糖苷酶抑製劑。該藥對小腸黏膜的α—葡萄苷酶（麥芽糖酶、異麥芽糖酶、苷糖酶）的抑製作用比阿卡波糖強，對來源於胰腺的α—澱粉酶的抑製作用弱。可作為2型糖尿病的首選藥，也可與其它類口服降糖藥及胰島素合用 胰島素增敏劑 本類藥物通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質代謝，能有限降低空腹及餐後血糖。單獨使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖藥合用，能產生明顯的協同作用。其常用藥物有羅格列酮、吡格列酮。 （一）羅格列酮（文迪雅）：新型胰島素增敏劑，對於因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調整劑量。貧血、浮腫、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不適用。作為常用的降糖藥，文迪雅由於存在引發心血管疾病風險，英國葛蘭素史克公司已停止了該藥在中國的推廣工作，專家建議酌情慎用。 （二）吡格列酮：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝醣的輸出。適用於2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。在臨床對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。同時隨著同類藥羅格列酮（文迪亞）在全球的使用受到限製或者禁止，吡格列酮的市場將有所擴大。 胰島素及其類似藥物 胰島素是最有效的糖尿病治療藥物之一，胰島素製劑在全球糖尿病藥物中的使用量也位居第一。對於1型糖尿病患者，胰島素是唯一治療藥物，此外，約有30-40%的2型糖尿病患者最終需要使用胰島素。目前國內外多家研究機構都在加緊對胰島素非注射劑的研發。 |
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