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曲美他嗪 |
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曲美他嗪為薄膜衣片，除去薄膜衣後呈白色。用於心絞痛發作的預防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對症治療。 藥品名稱 【通用名稱】： 曲美他嗪 【簡寫拼音】： QMTA【英文名稱】： Trimetazidine , Vastarel, Vasorel 【商品名稱】 ：澤維爾、奉樂、澤維爾、三甲氧芐嗪;心康寧，曲美他嗪,萬爽力， 冠脈舒，VASTAREL，IDAPTAN，VASTAZIN 所屬類別 防治心絞痛藥 適應症 臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗塞等。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃並用。 藥理毒理 為作用較強的抗心絞痛藥，其起效較硝酸甘油慢，但作用持續時間較長。 正常心肌的能量(ATP)供給60%∼70%來自游離脂肪酸β氧化，20%∼25%為葡萄糖氧化，5%∼10%為糖酵解。游離脂肪酸氧化產生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高，而且高水平游離脂肪酸氧化可明顯抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血時交感神經興奮，兒茶酚胺水平升高，繼而導致血中游離脂肪酸水平升高;心肌能源供給中游離脂肪酸氧化增加至80%∼90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦聯失調，致使心肌細胞內H 、Ca2 及Na 超載，引起細胞酸中毒和損害，使心肌工作效率降低，同時耗能增加。因此，優化心肌能量代謝，尤其是抑制游離脂肪酸氧化，加強心肌葡萄糖代謝有利於減輕心肌缺血引起的組織損傷，改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游離脂肪酸代謝，使游離脂肪酸代謝減少，從而使心肌以葡萄糖代謝為主產生能量，在冠狀動脈病變而心肌供氧受到限制時，提高氧的利用度，產生更多的高能磷酸鍵，以緩解心肌缺血症狀，並維持心肌的存活和心臟的功能。另外，曲美他嗪使游離脂肪酸代謝產生的乙酰輔酶A減少，從而刺激丙酮酸脫氫酶，間接使葡萄糖氧化得到加強。 曲美他嗪還能提供代謝性心肌細胞保護作用，主要是通過減少細胞內H 、Ca2 、Na 的超載，提高乳酸的利用率，減少細胞的酮體產生，有效抑制缺氧所致的細胞酸中毒來實現的。在實驗性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收縮力，縮小梗死面積;抑制細胞內pH值和ATP的降低;減少中性粒細胞堆積，抑制自由基對心肌細胞的損害，增加心肌細胞對低氧應激的耐受能力。曲美他嗪還具有維持線粒體的正常功能、使心肌細胞內氧自由基產生減少、抑制心肌組織中中性粒細胞浸潤等作用，均對其抗心肌缺血作用有利。 曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脈血流量及周圍循環血流量，促進心肌代謝及心肌能量的產生；能減低心臟工作負荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，從而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加對強心甙的耐受性。臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗死等。對伴有嚴重心功能不全者可與洋地黃並用。 用量用法 口服：每次20∼60mg，1日3次，飯後服；總劑量每日不超過180mg。常用維持量為每次10mg，1日3次。靜脈注射：8∼20mg/次，加於25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注：8∼20mg，加於5%葡萄糖液500ml中。 每24小時60mg，每日三次，每次一片。 注意事項 1.個別可有頭暈、食慾不振、皮疹等。 2.新近心肌梗塞病人忌用。 規格 片劑：每片20mg。針劑：每支4mg。 |
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