成份
本品主要成分為酮洛芬
適應症
用於各種關節炎:類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風等的關節痛、腫以及各種疼痛,如痛經、牙痛、手術後痛等。 [1]適應症
類風濕性關節炎,骨關節炎,強直性脊柱炎,痛風,痛經,婦產科,骨科,風濕免疫科
用法用量
成人,用餐時口服。常用量為:1、每日2次,每次75mg(1粒)或0.1g(1粒);2、每日1次,每次0.2g(75mg3粒;0.1g2粒;0.2g1粒)。
不良反應
1、胃腸道反應較常見,如胃部疼痛、不適、惡習、腹瀉等;2、偶見過敏性皮炎,耳鳴、頭暈、嗜睡、視力模糊等;3、極少見於血壓升高、心律不齊、肝腎功能異常、胃腸道潰瘍、出血、聽力不降等。
禁忌
1、活動期消化道潰瘍、出血;2、對本品、阿斯匹林或其它非甾體類抗炎鎮痛藥過敏者。
注意事項
1、飲酒或與其他非甾體類抗炎藥同時使用可增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用可增加對腎臟的毒副作用;2、與阿斯匹林或其他水楊酸類藥物同用,可降低本品的蛋白結合率,故禁與阿斯匹林同用;3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑製藥同用、有增加出血的危險;4、與呋塞米同用、可使後者的排鈉和降壓作用減弱;5、與維拉帕米、硝苯啶同用,本品的血藥濃度增高;6、本品可增高地高辛的血藥濃度,同用須注意調整地高辛的劑量;7、本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用;8、本品與抗高血壓藥同用,可影響後者的降壓效果;9、丙磺舒可降低本品的排泄,增高其血藥濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨喋呤同用。 、具有胃腸道疾患、哮喘、心功能不全、高血壓、血友病或其他出血性疾病、肝腎功能不全的患者慎用,孕婦、哺乳期婦女、小兒、老年人慎用.
兒童用藥
尚不明確。
藥物相互作用
(1)飲酒或與其它非甾體抗炎藥同用時可增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。 (2)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑製藥同用時有增加出血的危險。 (3)(1)與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。 (4)與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。 (5)本品可增高地高辛的血藥濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。 (6)本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。 (7)本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。 (8)本品不應與丙磺舒同用,因後者可明顯降低本品腎臟清除率(降低66%)和蛋白結合率(降低28%),導致血藥濃度增高,而有引起中毒的危險。 (9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血藥濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
藥物過量
服用常規劑量的5∼10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生,但較少見。服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗胃。口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿劑,並給予檢測及其它支持治療。
藥理毒理
本品為非甾體抗炎藥。除抑制環氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎症和損傷部位疼痛感覺。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為101mg/kg。
藥理作用
本品為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體抗炎鎮痛藥。本品除抑制環氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎症損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮,故本品用於痛經,主要是通過抑制緩激肽,從而抑制子宮收縮和鎮痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮痛作用。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為101mg/kg。
藥代動力學
與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥後約4∼6小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%(老年人可較低)。 T1/2為1.6∼4小時(平均3小時),主要以葡萄醣醛酸結合物形式從尿排出,以原形物排出約10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%∼50%。
|