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曲唑酮 |
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藥用鹽酸曲唑酮為白色或天數白色結晶性粉末，熔點223℃；溶於氯仿，稍溶於水、乙醇和甲醇。密閉避光保存。精神類藥物。 概述 曲唑酮（氯哌三唑酮） 英文名稱：Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico) 性狀： 藥用鹽酸曲唑酮為白色或天數白色結晶性粉末，熔點223℃；溶於氯仿，稍溶於水、乙醇和甲醇。密閉避光保存。 作用與作用機制： 本品選擇地抑5-羥色胺再攝取，還可能加速腦內多巴胺更新。除有抗抑鬱作用外，並有顯著的鎮靜作用，而抗毒蕈鹼作用、降低血壓作用及對心臟的影響都很小。 藥動學： 自胃腸道吸收迅速而完全，空腹服藥後1h血藥濃度達峰值，如進食時服藥須2h才達峰值；在肝內大量經N-氧化和羥化代謝，m-氯苯哌嗪為具有活性的代謝產物；主要經尿排泄，少量經膽汁至糞便排泄；血漿t1/2短，約4-9h。 注意事項 思睡副作用出現早，繼續服藥過程中常會消失，但病人不宜駕駛車輛和操作機器，偶見頭昏、頭痛、噁心、嘔吐、口乾、便秘或腹瀉、虛弱、體重減輕、心動過緩或過速、體位性低血壓、水腫、焦慮不安、失眠、震顫、精神錯亂和皮疹等；有的病人會出現陰莖異常勃起，應即停藥；肝腎功能不足、癲癇或伴缺血性心髒病者慎用，心肌梗死恢復期的病人忌用。過量攝入後的常見症狀為思睡、嘔吐、陰莖異常勃起、癲癇發作和ECG改變，甚至呼吸停止，可採取對症和支持療法。 藥物相互作用 同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿水平升高。本藥可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經系統抑製劑的作用。尚缺乏本藥和單胺氧化酶抑製劑之間是否會發生藥物相互作用的臨床經驗，兩種藥物互換使用時，一般應間隔2週。 臨床應用： 用法計量： 治療抑鬱症：開始口服150mg/d,如需要，可每3-4d增加每日總量50mg到達300-400mg/d，分次飯後服；重症患者可增量至600mg/d；老年人或對藥物敏感者開始服100mg/d，漸增加至300mg/d。 製劑： 鹽酸曲唑酮片劑：50mg，100mg，150mg，300mg。 |
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