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川芎嗪 |
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無色針狀結晶, 熔點80-82°（顯微測定）,沸點190°。具有特殊異臭，有吸濕性，易昇華。易溶於熱水、石油醚, 溶於氯仿、稀鹽酸，微溶於乙醚, 不溶於冷水↑[1]。 Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax 簡介 [中文名稱] 川芎嗪 [英文名稱] Ligustrazine[中文讀音] chuān xiōng qín [別名] 四甲基吡嗪tetramethylpyrazine (TMPZ或TMP) [化學名稱] tetramethylpyrazine [分 子 式] C8H12N2 [分 子 量] 136.20 [成分分類] 吡嗪生物鹼類 [藥理作用] 有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力。可通過血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環血流速度和微血管開放數目增加, 故有增進微循環的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑製作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑製作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。 TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內Ca 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP，同時減少在激活的血小板表面的GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB，TMPZ 有維護血小板的形態的完整、以及數量和功能的作用[17] 在高切應力下，血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發生的。 TMPZ發揮抗血小板效應，可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外，通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。 TMP有直接擴血管作用,針對SKCa（small conductance calcium-activated potassium channel ）的K通道特異的阻斷劑或KATP（ATP-sensitive potassium channel ） 可以阻斷TMP的作用。此外，TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環化酶抑製劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和KATP 通道開放有關[19]。 [不良反應] 口服偶有胃部不適、口乾、嗜睡等。 用 途 有抗血小板聚集、擴張小動脈、改善微循環和腦血流的作用。用於閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等。 注意事項 有腦出血及出血傾向者忌用。不宜與鹼性液配伍。 成分來源 [1]繖形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort. 根莖[2]薑科植物溫莪朮(鬱金) Curcuma aromatica Salisb.根莖,[3]大戟科植物痛風痲瘋樹Jatropha podagrica Hook.莖 |
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