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硫酸氫氯吡格雷

基本信息

英文化學名:Clopidogrel sulfate[1]

英文別名Clopidogrel bisulphate; clopidogrel hydrogen sulphate; clopidogrel sulphate; clopidogrel bisulfate; methyl ( )-(s)-a-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4h) acetate, hydrogen sulfate salt; (2S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)ethanoic acid sulfate (1:1)

Cas No:135046-48-9;120202-66-6

化學名:2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氫噻吩並[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氫鹽

中文通用名: 二硫酸氯吡格雷;二硫酸氯匹多瑞;硫酸氯吡格雷;氯吡格雷酸氫鹽; (S)-alpha-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩並[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氫鹽; 氯吡格雷硫酸氫鹽; 二硫酸氯吡格雷; 氯吡格雷硫酸鹽; 二硫酸氯匹多瑞

性質本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,本品在水、甲醇、乙醇或冰醋酸中溶解,在丙酮或氯仿中極微溶解;在醋酸乙酯中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度: 52°至 56°,儲存條件:2-8℃。

外觀:白色或類白色

分子式: C16H16ClNO6S2

分子量: 419.90

標準:≧98.5%

有兩種類型

包裝規格:25kg

用途

製作硫酸氫氯吡格雷片

主要用於治療急性心肌梗死

適應症

氯吡格雷用於以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件:

1、心肌梗死患者(從幾天到小於35天)、缺血性卒中患者(從7天到小於6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。

2、急性冠脈綜合徵得患者

-非ST段抬高性急性冠脈綜合徵(包括不穩定性心絞​​痛或非Q波心肌梗死),包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者,與阿司匹林合用。

-用於ST段抬高性急性冠脈綜合徵患者,與阿司匹林聯合,可合併在溶栓治療中使用。

性狀

口服劑為粉紅色,圓形,雙凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷,相當於75mg的氯吡格雷鹼。

藥理毒理

藥效學特性

氯吡格雷是一种血小板聚集抑製劑。 ATC分類為:BO1AC/04。

氯吡格雷選擇性也抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPlllb/llla複合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集,但是還沒有分離出產生這種作用的活性代謝產物。除ADP外,氯吡格雷還能通過阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴增,抑制其它激動劑誘導的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通過不可逆地修飾血小板ADP受體起作用。暴露於氯吡格雷的血小板的壽命受到影響。而血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新有關。

從第一天起,每天重複給氯吡格雷75mg,抑制ADP誘導血小板聚集,抑製作用在3-7天達到穩態。在穩態,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平維持中40%-60%,在治療中止後一般約在5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線。


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