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羥芐唑

為第二代頭孢菌素,除具頭孢唑啉相同作用外,還對一些革蘭陽性菌有抗菌作用。抗菌譜與頭孢噻啶相似,對革蘭陽性球菌不如頭孢噻啶。本品主要特點是對革蘭陰性菌作用強,優於頭孢唑啉。對厭氣梭狀芽孢桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌及吲哚陽性變形桿菌等作用較強,特別是對嗜血桿菌屬,本品最有效。臨床上主要用於敏感菌所致的各種感染,如呼吸道感染、膽道感染、腎盂腎炎、尿路感染、腹膜炎、敗血症及皮膚軟組織、骨、關節等感染。由於尿藥濃度高,對尿路感染有高效。藥物名稱

別名 羥芐唑、羥芐苯並咪唑

外文名Hydrobenzole 、Hydroxybenzyl Benzimidazole,HBB、α-Hydrozybenzylbenzimidazole

藥理作用

抗微小RNA病毒藥。抑制人類腸道病毒、柯薩奇病毒、脊髓灰質炎病毒和"紅眼病毒"。能選擇性抑制被感染細胞的微小RNA病毒聚合酶。在組織培養中50μg/ml該品能有效地抑制人類腸道病毒、柯薩奇病毒(coxsackievirus)和脊髓灰質炎病毒等多種株型。豫、滬在組織培養中用該品(10μg/ml)能抑制急性流行性出血性結、角膜炎(俗稱“紅眼病”)病毒(滬-17株)。該品系苯並咪唑的羥芐衍生物,能在感染細胞內部抑制RNA聚合酶,從而抑制RNA的合成。對流行性出血性結膜炎病毒有明顯的抑製作用。

適應症

主要用於治療急性流行性出血性角結膜炎。適用於急性流行性出血性結膜炎。用於流行性出血性結膜炎(即紅眼病),亦可用於其他病毒性角膜炎、結膜炎及細菌性結膜炎。臨床應用見效較快,對眼粘膜無明顯刺激作用。

副作用

1.用藥期間飲酒時可發生噁心、嘔吐、頭痛、面紅、低血壓及呼吸困難等反應,應忌酒。

2.偶可致過敏反應,有蕁麻疹及藥物熱等,對頭孢菌素過敏者禁用。過敏體質或對青黴素過敏者慎用。

3.腎功能不全者,應減量使用。

4.孕婦及3月以下嬰兒慎用。

5.肌注可致局部疼痛,偶可產生血栓性靜脈炎。

用法及用量

滴眼液點眼: 1∼2滴/次,4∼6次/日,或遵醫囑。 (滴眼:1-2次/小時。)

不良反應

局部有輕微刺激感。

注意事項

對該品過敏禁用。

如使用後有不適,應立即停用並前往醫院就醫。

藥物相互作用

羥芐唑與抗凝劑之間的相互作用不明顯,該品與頭孢噻肟、甲硝唑、克林黴素、環孢菌素等同用後,各藥物的藥動學過程均無明顯改變。

藥理毒理

通過抑制細菌的DNA旋轉酶和DNA複製而發揮作用。由於其獨特的作用機理,具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點,對革蘭氏陰性菌、陽性菌群均有較強的抗菌作用。

對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、檸檬酸細菌屬、肺炎桿菌、腸菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單細胞菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬、衣原體屬敏感性菌種等感染有效。該品與其他類抗菌藥未見交叉耐藥性。

先鋒羥芐唑

藥理作用

該品對革蘭陰性菌作用強,優於頭孢唑啉。對厭氣梭狀芽孢桿菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌,吲哚陽性變形桿菌等作用,比第一代頭抱菌素強,特別是對嗜血桿菌屬,該品最有效。但對流感桿菌作用略遜色於頭孢呋辛。該品及其水解後頭孢孟多均具有抗菌活性。該品對不發酵革蘭陰性菌如綠膿桿菌和不動桿菌無效;時脆弱類桿菌族療效亦差。

動力學


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